Кетанов время действия препарата

Кетанов — описание препарата

Таблетки Кетанов имеются в аптечке у многих. Это лекарство стоит недорого (цена около 260 рублей/100 таблеток), при этом эффективность и безопасность превышает Ибупрофен и Аспирин.

Лекарство принадлежит к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Основное действующее вещество — кеторолак (трометамин кеторолака), производное уксусной кислоты, «родственник» индометацина, обладающий мощным обезболивающим действием. Кеторолак входит в перечень жизненно важных лекарств, по результативности он очень сильный — всего 30 мг средства эквивалентно 12 мг морфина при внутримышечном введении. Дополнительные компоненты таблеток такие:

  • крахмал;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • МКЦ;
  • макрогол 400;
  • очищенный тальк.

Таблетки можно распознать даже при их выпадении из упаковки. На передней части каждой имеется гравировка «KVT».

Также препарат выпускается в растворе (ампулы) и предназначается для внутримышечных уколов. Раствор бледно-желтого оттенка, не имеет выраженного запаха. Стоимость раствора — 120 рублей/10 ампул.


Действие лекарства

Препарат помогает от сильной боли, дает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом жаропонижающий эффект от лечения является умеренным. Как и у прочих НПВП, действие препарата основано на угнетении выработки особых ферментов (циклооксигеназы 1,2). Эти вещества помогают синтезу арахидоновой кислоты, которая является основой для производства медиаторов боли, воспаления (простагландинов, лейкотриенов и ряда других).

После уменьшения выделения в организм медиаторов воспаления, жар, боль, отек и прочие признаки патологического процесса быстро снижают выраженность.

Кетанов лучше ряда аналогичных лекарств по многим признакам.

Он сильнее по эффективности, является одним из самых мощных среди ненаркотических анальгетиков. Также разница в том, что Кетанов:

  • не способствует развитию толерантности;
  • не угнетает работу нервной системы;
  • не влияет на дыхательную функцию;
  • не ухудшает моторику движений;
  • не приводит к развитию тромбоцитопении.

Уменьшение боли достигается через 15-20 минут, выраженное действие наблюдается через 30-40 минут с момента приема. Максимальная концентрация в плазме достижима через 2 часа.

Наличие жирной пищи в желудке задерживает всасывание препарата.


Показания к применению

Препарат можно применять против различных видов боли, воспаления в качестве симптоматического средства.

Таблетки не оказывают патогенетического воздействия, то есть не лечат причину, которая привела к болевому синдрому. После окончания действия препарата боль может вернуться, если не устранены предпосылки к ее появлению.

Согласно инструкции, таблетки Кетанов помогают от следующих состояний:

  • зубная боль, в том числе от пульпита, периодонтита, после оперативных вмешательств, удаления зубов;
  • боль от патологий десен, флюса;
  • почечная колика, вызванная пиелонефритом или движением камня по мочеточнику;
  • боль от цистита, гинекологических воспалительных патологий;
  • отит, воспаление наружного уха (дергающие боли);
  • печеночная колика;
  • боль на фоне злокачественных процессов;
  • гайморит (острый или хронический);
  • сильная боль в горле при ангине;
  • мигрени.

Препарат показан и при различных заболеваниях опорно-двигательной системы, которые сопровождаются болью. К ним относятся артроз, артрит, остеохондроз, болевые приступы, прострелы, подагрическая боль. Таблетки помогут уменьшить симптомы при травме мягких тканей, костей, которые не сопровождаются кровотечениями. Особенно часто их назначают при ушибах.

Инструкция по применению

Для взрослого человека разовой дозировкой препарата является 10 мг, или 1 таблетка. Суточная доза не выше 4 таблеток (40 мг). Рекомендуется делать интервалы между приемами лекарства не меньше 4-6 часов.

В тяжелых случаях под контролем врача можно принять 20 мг лекарства (2 таблетки), но только в качестве разовой меры.


При заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, рекомендуется ставить внутримышечные уколы Кетанов (вместо приема таблеток).

Дозировку и порядок введения выбирает врач. Обычно за один прием вводят 10-30 мг через каждые 6 часов, суточная доза — не более 90 мг.

Есть ряд важных правил при лечении препаратом Кетанов:

  • длительность терапии не долна быть более 5 суток, в противном случае продукты распада действующего вещества могут накапливаться в организме;
  • запрещено применение препарата одновременно с прочими НПВП — это грозит высоким риском кровотечений (допускается лишь местное нанесение мазей, гелей с НПВП в качестве однократной меры для уменьшения боли);
  • нельзя применять препарат самостоятельно, если имеются любые хронические заболевания, склонные к обострениям.

Если превысить дозу, указанную выше, появляются признаки передозировки — слабость, рвота, тошнота, сильные боли в ЖКТ, нарушения работы почек, спазмы сосудов. Следует срочно обратиться за врачебной помощью, промыть желудок, принять энтеросорбенты.

Противопоказания препарата

Запретами на прием являются возраст до 16 лет, недавние роды (послеродовой период до полной остановки маточного кровотечения). Нельзя принимать таблетки при лактации, беременности. Прочие противопоказания таковы:


  • эрозии, язвы, воспаление любого отдела ЖКТ;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • подозрение на геморрагический инсульт;
  • болезни крови, проявляющиеся нарушением свертываемости, изменением показателей гемостаза;
  • геморрагический диатез;
  • болезни почек с почечной недостаточностью средней, тяжелой степени;
  • острая дегидратация;
  • аллергия на Аспирин в анамнезе;
  • ранний послеоперационный период;
  • гиперчувствительность к действующему веществу.

Нельзя использовать лекарство, чтобы снять боль со стороны ЖКТ — это может привести к ее усугублению. Если болевой синдром умеренный и вызван незначительными наружными травмами, лучше заменить Кетанов на аналоги для наружного применения. Кетанов противопоказан для использования в виде анестезии в акушерстве — при его участии удлиняется первый родовой период, нарушается кровообращение у плода.

Аналоги и прочие сведения

В аптеках можно встретить ряд таблеток из той же лекарственной группы, которыми можно заменить Кетанов.


Препарат Активные вещества Цена, рубли
Кеторол Кеторолак 50
Кеторолак Кеторолак 30
Аэртал Ацеклофенак 800
Брустан Ибупрофен, парацетамол 210
Вольтарен Диклофенак 250
Кетопрофен Кетопрофен 200

Побочные действия лекарства встречаются часто. Обычно они касаются ЖКТ — могут возникать тошнота, боль в эпигастрии, животе, метеоризм, жажда, запор, у подверженных людей — гастрит, эрозии, язва.

Могут меняться печеночные пробы в сторону увеличения по типу лекарственного гепатита. Сердце и сосуды могут реагировать на проводимое лечение брадикардией, падением или ростом давления, сердцебиениями.

У ряда пациентов на фоне приема таблеток Кетанов наблюдались беспокойство, бессонница, головные боли, нарушения чувствительности, вкуса, зрения. В редких случаях появлялись нарушения дыхания, почечная недостаточность, гипергидроз, сыпь геморрагического характера, крапивница, зуд кожи, бронхоспазм, отек Квинке. Любые побочные эффекты требуют срочной отмены препарата!

Источник: tyubik.net

Описание лекарственного средства Кетанов

Фармакологическое действие

В организме человека препарат оказывает следующее действие:

  • умеренно снижает жар;
  • уменьшает воспаление;
  • помогает при боли посредством блокировки производства биологически активных веществ.

Лекарство Кетанов проявляет максимальную концентрацию через час после внутримышечного укола – наблюдается активность при сочетании с кровяными белками после использования нормированной дозы в 10 мг, в процентном отношении такие связи достигают 99%. При этом скопления не отмечаются даже при использовании повышенных норм препарата.

В организме лекарство видоизменяется посредством ряда биохимических процессов и выводится из тела мочевыделительной системой спустя 8-12 часов после приёма внутрь. Если наблюдается нарушение в работе почек или больной достиг пенсионного возраста, то время выведения замедляется и зависит от степени изменения функционирования мочевой системы.

Фармакодинамика обезболивающих таблеток Кетанов

Применение таблеток Кетанов и побочные действияРабота препарата в организме связана с блокировкой биологического синтеза болевых, воспалительных и терморегуляторных модуляторов (ПГ). Рацемическая смесь [-] S- и [+] R-энантиомеров в форме [-] S преимущественно работает в периферических тканях и угнетает активность ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2.


Не отмечается активности таблеток Кетанов при действии на опиоидные рецепторы, поэтому не выявлено зависимости от приёма, нарушения дыхания, анксиолитического и седативного эффекта. Сила действия аналогична морфину, а различные нестероидные противовоспалительные средства препарат превосходит по действию. Значительное снижение боли пациент чувствует через полчаса после введения или приёма, а максимальное действие проявляется через 1-1,5 часа.

Фармакокинетика препарата

Всасывание лекарства происходит в желудке и кишечнике, откуда поступает в кровь. Одновременный приём жирной пищи увеличивает время всасывания в два раза. Гипоальбуминемия способствует увеличению концентрации в крови лекарства Кетанов. Состав позволяет получить биологическую доступность препарата на уровне 80-100%.

Время достижения рабочей концентрации в крови:

  • Таблетки Кетанов (обезболивающее) – инструкция по применениюпри использовании нормативных доз, введённых перорально и парентерально, отмечается через сутки;
  • при использовании повышенной субтерапевтической нормы при внутримышечном уколе равновесное количество активного компонента составляет 0,64-1,12 мкг/мл (доза 15 мг), 1,28-1,26 мкг/мл (доза 30 мг), 0,38-0,78 мкг/мл (доза 10 мг);

  • кеторолак распределяется в организме из расчёта 0,15-0,32 литра на килограмм массы;
  • у пациентов с почечной недостаточностью распределение повышается в два раза, R-энантиомера вещества увеличивается на 20%;
  • после приёма кормящей матерью двух первых доз лекарства (доза 10 мг) через 2 часа в грудном молоке обнаруживается максимальное количество активного компонента.

Больше половины принятой дозы метаболизируется в печени, при этом происходит образование неактивных в фармакологическом отношении метаболитов, основными из которых являются глюкурониды и гидроксикеторолак. Метаболиты покидают организм человека через мочеполовую систему на 91%, остальное количество выводится посредством кишечника. Выведение происходит в периоды:

  • Кетанов (таблетки, уколы) инструкция по применениюу больных без нарушений почечной функции метаболиты выводятся около 5,2 часа (в среднем);
  • после внутримышечного укола в дозе 30 мг время выведения составляет 3,6-9,2 часа;
  • приём таблеток Кетанов в дозировке 10 мг соответствует времени выделения 2,5-9,1 часа;
  • нарушения в работе печени не влияет на длительность периода выведения;
  • при нарушении у почечных больных уровня креатинина в кровяной плазме до показателя 20-50 мг/л время выведения увеличивается до 10,4-10,8 часа;
  • выраженная недостаточность в работе почек удлиняет время выделения до 13,1-13,6 часа;
  • гемодиализ не оказывает влияния на выведение активного вещества из тела.

Инструкция по применению таблеток Кетанов

Показания к применению препарата

Лекарственное средство назначают пациентам для снятия боли при заболеваниях:

  • суставных болей;
  • ревматизм, неврит и невралгия с неуточненной этиологией;
  • дорсалгия;
  • миалгия;
  • радикулопатия;
  • постоянная боль без признаков купирования;
  • боль неуточненной этиологии после хирургической операции.

Способ использования лекарственного средства

Инъекционная форма Кетанов в ампулах применяется внутримышечно, начальная дозировка составляет 10 мг. Разрешается в случае необходимости повышать норму через 4-5 часов до достижения 30 мг. Максимально допустимая норма составляет 90 мг для молодых и среднего возраста больных, а для пенсионеров и тех, масса тела которых меньше 50 кг, снижается до 60 мг. При такой дозировке не разрешено применять препарат более 2 суток.

Таблетированная форма назначается больным через 5-6 часов по 1 штуке, общая продолжительность терапии не может длиться больше 7 дней. Дозировку лекарственного средства в каждом случае назначает врач. Для пожилых пациентов норма препарата должна быть снижена.

Особенности использования Кетанов


Кетанов – очень редкое обезболивающее действиеДля лечения больных, у которых наблюдается стойкая гипертония, другие подобные болезни, изменения свёртываемости крови, показано постоянное медицинское наблюдение и контроль количества тромбоцитов. Это важно для контроля гемостаза в период после проведения операций. Прекращение приёма препарата производится без предварительного снижения дозировки.

Влияние лекарства на агрегацию тромбоцитов становится меньше и прекращается через сутки или двое в зависимости от назначенной нормы после отмены средства. Если пациент страдает гиповолемией, то это даёт дополнительный риск для возникновения нежелательных почечных реакций. Если есть необходимость, допускается совместное использование Кетанова одновременно с анальгетиками наркотической группы.

Не допускается использование препарата в случае поддерживающего обезболивания в практике акушерской деятельности. Для людей, работающих с точными механизмами, водителей и трудящихся в зоне повышенной опасности следует приостановить работу на время приёма препарата, так как часто развивается сонливость, отмечается головокружение.

Кетанов: побочные действия

Мой опыт применения КетановаЧастые побочные эффекты возникают более чем в 3% случаев назначения препарата. Менее частые проявления отмечаются у 3% пациентов, редкие случаи наблюдаются при использовании Кетанов, побочные эффекты возникают менее, чем у 1% больных.

Пищеварительная система реагирует на терапию лекарством чаще всего у пожилых людей (старше 65 лет), а также тех, кто страдает язвами и эрозиями желудка и кишечника. У пациентов наблюдаются симптомы диареи, гастралгии, в менее редких случаях развивается стоматит в ротовой полости, запор, тошнота, ощущается переполненность в желудке. Очень редко приём препарата вызывает эрозии и язвы кишечника и желудка с кровотечением или перфорацией. Это побочное действие сопровождается рвотой в виде гущи от кофе, спазмами, мелёной, изжогой и жжением в области желудка. Побочные эффекты затрагивают поджелудочную железу (развивается острый панкреатит), печень (гепатит, холестатическая желтуха).

Со стороны почек побочное действие проявляется в появлении острой недостаточности, болит поясничная область, может присоединиться азотемия и гематурия, развиться уремическая гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения. Больные отмечают увеличение или уменьшение отделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию, отёки от плохой работы почек.

В редких случаях возникает нарушение слуха, появление шума в ушах, зрение ухудшается, предметы различаются нечётко. Дыхательная система даёт сбои в виде диспноэ, бронхиальных спазмов, насморка, одышки, трудного дыхания и отёков гортани.

Частыми побочными проявлениями со стороны нервной системы является головная боль, постоянное желание спать. Редкими эффектами является менингит асептического характера, лихорадочное состояние, судороги, ослабление мышечной ткани на спине или в области шеи. А также редко развиваются депрессивные состояния, психозы, появляются галлюцинации.

Повышается кровяное давление, развиваются лёгочные отёки, возникают обмороки. В кровяной системе изменения редко включают появление анемии, лейкопении, эозинофилии. В послеоперационный период редко присоединяется кровотечение из раны, носа, возникает ректальное выделение крови. Иногда на коже появляется сыпь, может развиться дерматит с лихорадочным течением, шелушится поверхность тела, опухают миндалины на небе. В месте укола на коже жжёт и ощущается болезненность.

Аллергические проявления возникают редко в виде анафилактических реакций, включающих симптомы:

  • Инструкция и побочные эффекты таблеток Кетановсыпь на коже и изменение цвета лица, крапивница;
  • зудящие участки на теле, отёки глазных век, периорбитальные отёки;
  • трудное дыхание, свистящие звуки, давящее чувство в груди;
  • отёки пальцев на конечностях, голеней, ступней, языка;
  • наблюдается сильная потливость.

Противопоказания

В некоторых случаях не рекомендуется применять лекарственное средство Кетанов, противопоказания заключаются в таких болезнях и состояниях пациента:

  • Самое мощное из опробованных нами обезболивающихповышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • спазмы бронхов, аспириновая астма, дегидратация и гиповолемия;
  • эрозии и язвы ЖКТ;
  • почечная и печёночная недостаточность (показатель плазменного креатинина более 50 мг/л);
  • подозрение на геморрагический инсульт, геморрагический диатез, нарушения в системе кроветворения;
  • беременность и кормление ребёнка грудью;
  • дети до 16 лет (сведений по исследованиям нет);
  • лечение хронических застарелых болей.

Есть заболевания, при которых препарат назначается с осторожностью, за самочувствием больного следит врач:

  • холецистит, холестаз;
  • бронхиальная астма;
  • нарушение работы почек с показателем плазменного креатинина ниже 50 мг/л;
  • артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность хронического течения;
  • гепатит в активной форме;
  • полипы в носу и горле;
  • системная красная волчанка.

Взаимодействие с другими медицинскими средствами

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с НВПС, ацетилсалициловой кислотой, кальциевыми средствами, кортикотропином и этанолом, так как взаимодействие указанных препаратов приводит в некоторых случаях к кровотечениям из кишечника и желудка из-за появления язв на их стенках.

Одновременный приём парацетамола повышает действие токсических веществ на почки, метотрексат обуславливает такое же действие в отношении печени. Допускается одновременное применение с метотрексатом при условии назначения последнего в мельчайших дозах.

Пробеницид способствует уменьшению распределения кеторолака и увеличивает его накопление в кровяной плазме, кроме того при одновременном употреблении таблеток Кетанов и пробеницида увеличивается время выведения из организма. Одновременно уменьшается клиренс лития и метотрексата, что способствует увеличению токсического действия.

Совместное применение с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, цефоперазоном, гепарином, антиагрегантами, цефотетаном увеличивает риск появления кровотечения. Из-за снижения продуцирования ПГ в почках уменьшается воздействие диуретиков и гипотензивных средств. Помогает увеличить действие опиоидных анальгетиков, из-за чего рекомендуется снизить их норму приёма.

Помогает усилить воздействие гипогликемических лекарств и инсулина, поэтому дозировку уменьшают. Антацидные препараты при совместном применении никакого действия на степень всасываемости не оказывают. Нарушается агрегация тромбоцитов благодаря совместному взаимодействию Кетонов и вальпроата. Накопление нифедипина и верапамила в крови увеличивается при совместном использовании в лечении.

При внутримышечном уколе препарат не смешивают с сульфатом морфина, гидроксизином и прометазином, так как их взаимодействие вызывает выпадение осадка.

Источник: zub.guru

Состав

действующее вещество: ketorolac tromethamine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол, титана диоксид (Е 171).

Описание

белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «KVT» с одной стороны.

Фармакологическое действие

Кеторолака трометамин — ненаркотический аналгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, которое проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается аналгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Фармакокинетика. Кеторолак трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мкг/мл в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет, в среднем, 5,4 часа. У пожилых лиц (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Больше 99 % кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после применения разовой или многоразовых доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через один день при применении 4 раз в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой внутривенной дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения — 5 часов, а клиренс — 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4 %), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Показания к применению

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль. Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;

— пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;

— бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);

— бронхиальная астма в анамнезе;

— не применяют как аналгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм;

— не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и у пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов);

— печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л);

— подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;

— одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;

— гиповолемия, дегидратация;

— период беременности, схваток, родов и кормления грудью; .

детский возраст до 16 лет.

Беременность и период лактации

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется лишь для кратковременного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, которое необходимо для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Взрослым Кетанов назначают по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, которые превышают 40 мг в сутки. Опиоидные аналгетики (например, морфин, петидин) могут применяться параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает дыхательную депрессию или седативное действие, что характерно для опиоидов. Для пациентов, которые получают кеторолак парентерально и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется более длительный интервал между применением препарата, например 6-8 часов.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления.

Со стороны мочевыводящей системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность.

Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.

Гиперчувствительностъ: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают высыпания разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и в одиночных случаях, — эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальный исход.

Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение длительности кровотечения, астения, отеки, увеличения массы тела, повышение температуры тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко — диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, применения активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.

Диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком. Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20 %, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению

Особенности применения

Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность.

Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация.

О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорациях, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без

симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пйщёварттелышго тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетанов с осторожностью применяют пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кетанов, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции.

Необходима осторожность в случае применения препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки.

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические.

Кетанов следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты.

Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует аггрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетанов не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут чувствовать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушение зрения или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, им не следует руководить автотранспортом или работать с механизмами.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере; по 1, 2 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности


Источник: apteka.103.by


Categories: Другое

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.